どちらも同様にSGLT2阻害薬となり、1日あたりのといわれています。


ネット通販などで売っていることもありますが、個人輸入という行為にあたるため、リスクがあります。品質や安全性が保障できないばかりか、偽物の可能性もあります。また、医師や薬剤師の意見を聞くことができず、自身の体質などに適した薬なのか判断することも難しいです。SGLT2阻害薬（内服薬）には、服用できない人や、併用できないお薬もあるため、医師から説明を受けると安心です。


フィットクリニックでは、ルセフィと同じSGLT2阻害薬のフォシーガを含む

ＳＧＬＴ２阻害薬の副次的な作用のひとつに体重減少がある。各薬剤の長期投与試験における投与52週後の平均体重減少量は表のとおり。

SGLT2阻害薬は医薬品になりますので、かならず医療機関で医師の診察を受け、処方を受ける必要があります。

SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。

SGLT2阻害薬の解説 － 作用機序、副作用、薬の一覧、心不全・腎保護・体重減少などの多面的効果まで


SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。

尿中に糖分（グルコース）が漏れる事により、血糖降下作用を発現します。

血糖の改善だけでなく、体重減少、血圧低下、糖尿病性腎症の保護作用、心血管疾患・心不全リスクの低減作用など、さまざまな多面的効果が報告されています。

副作用としては、性器感染・尿路感染が多く、女性では特に注意が必要です。

肥満を伴う糖尿病患者や心血管疾患・糖尿病性腎症をもつ糖尿病患者さんが良い適応です。




ちなみにSGLT2阻害薬を飲むと、尿糖の排泄量は、1日 60g-100g 増えます。

今回は通院患者さんの背景疾患として増えてきました糖尿病のお薬の中で、特に心臓・腎臓の両者を守る効果も兼ね備えたSGLT2阻害薬についてのお話をしたいと思います。

血液は腎臓で濾過され浄化される。濾過の過程で最初に作られる尿（原尿）には、まだ体に必要なものが含まれており、それらは再び腎臓で吸収され血液中に戻る。血液中のブドウ糖（血糖）も体に必要なもので、高血糖でなければほぼ100％再吸収され、尿糖としては排出されない。
このようなブドウ糖の再吸収を担っているのがSGLT2 で、その働きを妨げる薬がSGLT2 阻害薬である。血液中の過剰なブドウ糖の再吸収を減らし、尿糖として排出することで高血糖を改善する。

国内で販売中のSGLT2阻害薬は、2020年１月現在6種類7剤あります。


SGLT2阻害薬は、腎臓で糖分を再吸収しているSGLT2（sodium glucose cotransporter 2 : ナトリウムとグルコースを運ぶ蛋白）の働きを抑える事で、尿から多量の糖分が漏れるようにする経口血糖降下薬です。



尿から糖分が多量に漏れると、血糖値は低下します。

SGLT2阻害薬には、血糖値を下げるだけでなく、様々な良い効果がある事が報告されています。

※ 上記 4つのお薬は、”fantastic four”とも呼ばれ、SGLT2阻害薬・ARNI（エンレスト）・β blocker・ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬がそれに相当します。


SGLT2阻害薬の副次的な作用のひとつに体重減少がある。各薬剤の長期投与試験における投与52週後の平均体重減少量は表のとおり。

１）． ２型糖尿病。
２）． １型糖尿病。
３）． 慢性心不全（ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る）。
４）． 慢性腎臓病＜末期腎不全又は透析施行中の患者を除く＞。
（効能又は効果に関連する注意）
５．１． 〈１型糖尿病、２型糖尿病〉糖尿病で重度腎機能障害のある患者又は糖尿病で透析中の末期腎不全患者では本剤の血糖降下作用が期待できないため、投与しないこと〔８．２、９．２．１参照〕。
５．２． 〈１型糖尿病、２型糖尿病〉糖尿病で中等度腎機能障害のある患者では本剤の血糖降下作用が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断すること〔８．２、９．２．２、１６．６．１、１７．１．１参照〕。
５．３． 〈１型糖尿病、２型糖尿病〉本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行った上で効果が不十分な場合に限り考慮すること。
５．４． 〈１型糖尿病〉本剤の適用はあらかじめ適切なインスリン治療を十分に行った上で、血糖コントロールが不十分な場合に限ること。
５．５． 〈慢性心不全〉「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（前治療等）を十分に理解した上で、適応患者を選択すること〔１７．１．３参照〕。
５．６． 〈慢性腎臓病〉慢性腎臓病でｅＧＦＲが２５ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡未満の患者では、本剤の腎保護作用が十分に得られない可能性があること、本剤投与中にｅＧＦＲが低下することがあり、腎機能障害が悪化するおそれがあることから、投与の必要性を慎重に判断すること（ｅＧＦＲが２５ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡未満の患者を対象とした臨床試験は実施していない）〔８．２、９．２．１参照〕。
５．７． 〈慢性腎臓病〉「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（原疾患、併用薬、腎機能等）を十分に理解した上で、慢性腎臓病に対するガイドラインにおける診断基準や重症度分類等を参考に、適応患者を選択すること〔１７．１．４参照〕。

今、期待のお薬 vol.2 SGLT2阻害剤 余分な糖を尿から捨てるお薬


SGLT2阻害薬はどうやって効いているのかを説明する前に、腎臓でどうやって尿が作られているかを説明します。

尿の作り方は、次の通りです。

この記事では、SGLT2阻害薬である4つの薬について詳しく解説しました。 ・カナグル ・スーグラ ・ルセフィ ・フォシーガ

SGLT2阻害薬（内服薬）は1日1回1錠服用します。飲み忘れのないように自分で飲む時間を決めて毎日その時間に飲むのが良いでしょう。

ルセフィ (大正製薬), ルセフィ錠2.5mg (先発品), 149円／錠





この原尿ですが、健常成人では、1日150Ｌの血液をろ過して作っています。



原尿中のブドウ糖を、そのまま外に出すともったいないため、腎臓の尿細管という所で、SGLT1、SGLT2という蛋白質を通じて、体内に再吸収されます。

SGLT1とSGLT2は両方とも、糖分の再吸収に関わっており、原尿中のブドウ糖の約9割が、主としてSGLT2により再吸収されます。






上図は、SGLT2阻害薬のカナグリフロジン（カナグル）により、腎臓の尿細管で、SGLT2が阻害され、尿中に大量の糖分が漏れる様子を描いたものです。

ところで、SGLT2阻害薬を飲むと、どのくらい尿糖が増えるかご存知でしょうか？





これは、角砂糖（1個 3~4g）では、だいたい、20個～30個分に相当します。

結構、多くの糖分が外に出ていきますね。

心疾患、腎疾患の人には併用しやすいお薬です。 ルセフィ（ルセオグリフロジン製剤）

フィットクリニックはダイエット外来を設けており、ルセフィと同じSGLT2阻害薬である「フォシーガ」を処方しています。

ジャディアンス フォシーガ カナグル デベルザ ルセフィ スーグラ

つまり、SGLT2阻害薬は食事から摂取した余分な糖（グルコース）を尿の中に排泄し、体外に排出する作用があるのです。

錠剤が一番小さい。 ルセフィ（ルセオグリフロジン） 大正製薬、ノバルティス。 効果効能：2型糖尿病。 2.5mgと5mgの2規格あり。


日本では、SGLT2阻害薬は、2014年4月から使用されています。

下記は、2019年11月時点で、日本で保険適応のあるSGLT2阻害薬の一覧になります。

[PDF] 2 当院採用の糖尿病治療薬における腎機能に応じた投与量一覧


薬価は、通常用量だと、１日あたり約200円です。（薬価は、2019年11月時点）

一月あたり、6000円となり、保険3割負担だと、一月 約1800円になります。



SGLT2阻害薬は、多くのメーカーから発売されています。

しかし、すべての薬剤が、全世界で販売されているわけではなく、海外展開が進んでいない薬は、臨床研究が進みません。

PUBMEDという論文の検索サイトで、臨床試験の論文(clinical trial)が、何本、報告されているのか調べると、次のようになります。(2019年11月時点)

炭水化物（糖質）の場合は1gあたり4kcalのエネルギーに、タンパク質は4kacl、脂質は9kcalに換算できます。 ..

SGLT2というのは腎臓にある膜タンパク質（細胞などの膜の中にあるタンパク質）のことで、糖が尿へ逃げてしまわないようにする働きを持っています。そして、ルセフィやフォシーガをはじめとするSGLT2阻害薬はSGLT2の作用を抑制することで腎臓で糖が再吸収されることを防ぎ、余分な糖が尿中に排泄されるのを促すという働きがあるお薬です。

[PDF] 主な糖尿病治療薬の腎機能に応じた処方提案 ver4.0


SGLT2阻害薬は、尿中に糖分が漏れることで、血糖が下がる薬です。

尿糖はどの程度漏れたり、血糖値は下がるのでしょうか？

デベルザ/アプルウェイ： ; ジャディアンス：9.88h ; カナグル：10.2h ; ルセフィ：11.2h ; フォシーガ：12.1h


下図は、カナグル100mg投与後の1日あたりの尿糖の量の推移を示した図です。

（カナグルの2型糖尿病患者を対象にした第I相反復投与試験より）






カナグルは、半減期（血中濃度が半分になるまでの時間）が10.2時間と長いため、投与中止した後も、しばらく尿糖の排泄が続いています。

カナグルを投与すると、すべての人で尿糖が100g増えるかというと、そういうわけではありません。

日本人2型糖尿病の人を対象とした他の臨床研究では、カナグル100mgを投与した後の尿糖が増えた量は、平均 45.1g/gCreであったと報告されています。

（尿糖の排泄量は、一日均等ではないため、両者を比較するのは、若干無理がありますが。）



[PDF] 愛媛大学医学部附属病院 医薬品集 FORMULARY


SGLT2阻害薬には、食前・食後の一日にわたり血糖値を下げる作用があることが分かりました。

次に、HbA1cの低下作用を見てみましょう。






縦軸：HbA1c変化（％）
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI：左：やせ 中：普通 右：肥満