ホームへ · 同効薬を見る · 後発薬を見る · 副作用を見る · 腎 ..
GLP-1受容体作動薬への需要が世界的に高まっています。海外では2型糖尿病に加えて肥満症での処方が拡大しており、生産が追いついていません。日本国内でも出荷に制限がかかるなど供給に支障をきたしていますが、新薬の登場で市場は拡大を続けています。
特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり ..
MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。
糖尿病治療には、インスリン製剤やGLP-1受容体作動薬が用いられます。これらはいずれも注射薬でしたが、新たにノボノルディスクファーマ社の開発した経口投与できるGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」の製造販売が承認されました。経口投薬は注射薬と比較して利用が容易であり、画期的な新薬剤の登場といえるでしょう。
リベルサス錠は唯一の経口投与可能なGLP－1製剤として、2020年6月に製造販売承認を取得した糖尿病治療薬で.
そこに割って入ってきたのが、同じセマグルチドを有効成分とする注射剤のオゼンピックと経口剤のリベルサスです。オゼンピックは発売1年後から一気に患者数を増やしましたが、製造委託先のGMP上の問題で22年から出荷を調整・停止し、一時的に低迷。代わって台頭したのがリベルサスで、今年6月には処方患者数トップに躍り出ました。オゼンピックも、薬価未収載だった複数回使用可能な2mg製剤を急遽発売したことで勢いを取り戻したようです。
リベルサスは、ノボが独自技術を使って分子量の大きいGLP-1の経口投与を可能にした製剤です。1日の最初の食事の前に服用し、その後30分は飲食ができないという制約があるものの、1日1回の経口投与という利便性に加え、オゼンピックの出荷調整もあって処方が広がりました。MDVのデータによると、同薬のGLP-1製剤市場での今年8月時点のシェアは処方患者数ベースで39%、金額ベースで24%に上っており、今後さらにその数値を高めていきそうです。
8月8日にノボノルディスクが同社の糖尿病治療薬（商品名は「オゼンピック」（注射薬）、「リベルサス ..
ノボ ノルディスクは、1923年創立のデンマークを本拠とする世界有数のヘルスケア企業です。私たちのパーパスは、変革を推進し、糖尿病および肥満症、血液系希少疾患、内分泌系希少疾患などのその他の深刻な慢性疾患を克服することです。その目的達成に向け、科学的革新を見出し、医薬品へのアクセスを拡大するとともに、病気の予防ならびに最終的には根治を目指して取り組んでいます。ノボ ノルディスクは現在80カ国に約4万4,000人の社員を擁し、製品は約170カ国で販売されています。日本法人のノボ ノルディスク ファーマ株式会社は1980年に設立されました。詳細はウェブサイトをご覧ください。
また、MSD 副社長執行役員 プライマリーケア・ワクチン／スペシャリティ部門統括のクリス・リージェントは、次のように述べています。「当社は、リベルサス®錠の販売提携により糖尿病治療薬のポートフォリオが強化され、パートナーのノボ ノルディスク ファーマ社と糖尿病の治療にさらに貢献できることをたいへん嬉しく思います。」
リベルサスは、脳に直接作用して食欲を低下させます。さらに ..
リベルサス®錠は、2020年6月29日に国内の医薬品製造販売承認を取得し、同年11月18日に薬価基準に収載されました。
効能・効果、用法・用量についての詳細は添付文書をご参照ください。
SD出荷調整後の動向 新規・切り換えともトルリシティを選択 リベルサス ..
ノボ ノルディスク ファーマ 取締役 糖尿病・肥満症事業本部 本部長の傳幸諭は次のように述べています。「ペプチド製剤であるGLP-1アナログの経口化に成功し、日本の2型糖尿病患者さんにリベルサス®錠をお届けできることは、『変革を推進し、糖尿病を克服する』というノボ ノルディスクのパーパス達成に向けた大きな一歩です。世界初にして唯一の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®錠により、日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じています。」
リベルサスが錠剤、オゼンピックは注射薬ですが、成分や効果はウゴービと ..
リベルサス®錠のPIONEER第3a相臨床開発プログラムは、臨床試験10試験 (日本は6試験に参加) に合計9,543名の2型糖尿病患者を組み入れたグローバル開発プログラムです。このうち、以下の2つの試験は全員日本人2型糖尿病患者を対象にしたものです。
リベルサス錠について（補足版：特に用法の意味や副作用について）
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
【リベルサス錠14mg】の、薬価、成分名、包装数量、販売会社、GS ..
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
リベルサスはやせるホルモン「GLP-1」を含む服用薬です。インスリン ..
GLP-1受容体作動薬は内因性GLP-1と同様の効果を有するように設計されていますが、GLP-1が持つ治療上の潜在能力を十分に発揮させるためには、薬物動態及び薬力学的作用の持続性が重要となります。
[PDF] GLP-1受容体作動薬及びGIP/GLP-1 受容体作動薬の適正使用について
世界で初めて製造承認された経口投与可能なGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠（一般名：セマグルチド［遺伝子組換え］）」について、詳細を見ていきましょう。
現在，製造販売されている別表のGLP-1受容体作動薬は，2型糖尿病のみを効能 ..
2型糖尿病治療薬・GLP-1受容体作動薬の適応外使用について、「GLP-1ダイエット」などと称され、美容・痩身をうたうインターネット上の広告が問題となっている。20日、GLP-1受容体作動薬の製造販売元4社（ノボ ノルディスク ファーマ、アストラゼネカ、サノフィ、日本イーライリリー）が、文書で適正使用を呼び掛けた。GLP-1ダイエット問題に関しては、日本糖尿病学会からも7月9日に見解・警告が出されている。
文書では、GLP-1受容体作動薬について、現時点でわが国においては2型糖尿病を効能・効果として製造販売承認を取得しており、それ以外の目的で使用された場合の安全性および有効性については確認されていない、と改めて強調。また、GLP-1受容体作動薬が適応外使用された場合、本来の効果が見込めないだけでなく、思わぬ健康被害が発現する可能性も想定されると注意喚起している。
製造販売元の各製薬企業は、承認外の使用を推奨していると受け取れる記事などについて、確認次第、規制当局への連絡、相談を速やかに実施するなど、厳しく対処する方針を示した。医療関係者および患者へも、適正な使用への協力を呼び掛けている。
現在、国内で製造販売承認を受けているGLP-1受容体作動薬には以下の薬剤がある。
・リラグルチド（商品名：ビクトーザ）／ノボ ノルディスク ファーマ
・セマグルチド（同：オゼンピック、リベルサス）／同
・エキセナチド（同：バイエッタ、ビデュリオン）／アストラゼネカ
・リキシセナチド（同：リキスミア）／サノフィ
・デュラグルチド（同：トルリシティ）／日本イーライリリー
今年6月に承認され、初の経口GLP-1受容体作動薬として注目されるリベルサス錠については、8月の薬価収載が見送られ、発売時期は未定となっている。
製造工程において異なる酵母株を用いている。また、経口製剤化にはより高い生産能が必要となるた
セマグルチドの経口投与製剤であるリベルサス®錠は、GLP-1受容体作動薬として初めて経口投与を実現した薬剤であり、国内外の10に及ぶ一連の臨床試験プログラム（PIONEER）（内、4試験は日本人を含む国際共同試験、2試験は国内臨床試験）1-10) を通じて、2型糖尿病患者における本剤1日1回1錠投与による有効性・安全性データが報告されています。
“GLP-1ダイエット”は速やかに規制当局へ連絡、製造販売元4社が警告
リベルサス錠には吸収促進剤のサルカプロザートナトリウム（SNAC）が含まれています。これにより、服用したGLP-1受容体作動薬が分解されることなく胃から吸収されるため、経口投与が可能になったのです。
リベルサス、オゼンピック、サクセンダ、ビクトーザについては十分な在庫がある ..
ノボ ノルディスクファーマとMSDは、2型糖尿病を効能・効果とする1日1回服用の世界初にして唯一の経口投与可能なGLP-1受容体作動薬であるセマグルチド（商品名：リベルサス錠）を、2月5日に発売した。
今回発売された経口のセマグルチドは、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている。
承認にあたっては、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム（PIONEER）に基づきなされた。このPIONEERの10試験のうち、2つの第IIIa相臨床試験では、日本人2型糖尿病患者を対象に行われた。
単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週でセマグルチド7mg（1日1回服用）で1.6％、リラグルチド0.9mg（1日1回投与）で1.4％、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週でセマグルチド7mg（1日1回服用）で1.7％、デュラグルチド0.75mg（週1回投与）で1.5％だった。また、セマグルチド14mg（1日1回服用）については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8％、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で2.0％だった。
ノボ ノルディスクファーマ社は「日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じている」と抱負を語っている。
なお、本剤については、ノボノルディスクファーマとMSDが販売提携契約を結んでおり、両社共同で医療機関への情報提供活動を行う。
製品名：リベルサス錠 3mg/7mg/14mg
一般名：セマグルチド
効能・効果：2型糖尿病
用法・用量：
通常、成人には、セマグルチド (遺伝子組換え) として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1 回14mgに増量することができる。
製造発売承認日：2020年6月29日
薬価基準収載日：2020年11月18日
発売日：2021年2月5日
薬価：リベルサス錠 3mg：143.20円/7mg：334.20円/14mg：501.30円
製造販売元：ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
販売提携：MSD株式会社
郵送の際も、メーカー推奨通り品質保持のためクール宅急便でお送りしています。
日本では2019年7月に承認申請し、2020年6月に「2型糖尿病」を効能又は効果として製造販売承認を取得、2021年2月に販売を開始しました。
リベルサスとオゼンピックの成分であるセマグルチドと他のGLP-1の成分を比較した ..
ただ、供給体制はいまだ整わないままです。全6規格のうち高用量の4規格が6月の発売から1カ月で限定出荷を余儀なくされ、先行して4月に発売した低用量の2規格も8月には限定出荷となりました。解除の見通しは現在のところ立っていません。米リリーのダニエル・スコブロンスキー最高科学・医学責任者は先月、AnswersNewsのインタビューで「供給はかなりタイト。工場を新設しているが、製造を開始するまでには時間がかかる」と状況を説明。需要が急速に拡大する中で供給が追いついていないことに理解を求めました。糖尿病治療のゲームチェンジャーとして期待を集めていましたが、出鼻をくじかれた感もあります。